考虑到BCP具有很高的张力,在合成上具有较大的挑战性。因此通常情况下,BCP都是以螺桨烷为前体进行进一步的衍生化。 螺桨烷桥头位之间的C-C键很不稳定,很容易发生均裂,和多种自由基物种反应。如下图所示,R1和R2通常为卤素,叠氮,胺基和羧基。最近,Baran和Macllian也各自发展了由 螺桨烷制备BCP衍生物的方法,可以实现多种键的构建,包括C-C,C-N, C-P和C-S。
不仅如此,BCP的衍生物砌块在点击化学中也有很好的应用,例如2017年,Grygorenko就合成了一系列可用于点击化学的BCP砌块(Eur. J. Org. Chem. 2017, 6450–6456).
对于这样一个砌块,不仅有学术界的关注,许多的试剂供应商也早早参与了其中,例如药明康德,药石科技和瑞博化学(http://www.rainbow-chem.com/about/detail.aspx?id=124)等。可以预见,该砌块将在未来的药物研发领域中具有非常广阔的应用前景。 返回搜狐,查看更多